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磺達(dá)肝癸鈉原料及注射液(3+6)--蘇州朗科生物技術(shù)有限公司

項(xiàng)目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2013-12-13
備  注: 磺達(dá)肝癸鈉原料及注射液(3+6)
藥品名稱:磺達(dá)肝癸鈉
英文名稱:Arixtra
劑型及規(guī)格:注射液:2.5mg/0.5ml
適應(yīng)癥:手術(shù)后的抗凝,以及深度靜脈血栓病癥,與低分子肝素的適應(yīng)癥相同,Arixtra與華法林(warfarin)聯(lián)用治療急性深度靜脈血栓(DVT),也可與華法林聯(lián)用作為急性肺栓塞(PE)的初始治療。
申報(bào)類別:化藥3+6。
產(chǎn)品特點(diǎn):
Arixtra(磺達(dá)肝癸鈉)是一個(gè)新型的高選擇性Xa因子抑制劑,是純化學(xué)合成的戊聚糖鈉的甲基衍生物,分子量為1728Da。它的作用主要通過抗凝血酶(ATⅢ)對(duì)Xa的特殊抑制而發(fā)揮療效。Arixtra含5個(gè)糖單位,它的硫酸鹽基團(tuán)能與ATⅢ牢固且專一的結(jié)合(其解離常數(shù)為50nM),是凝血過程的主要內(nèi)源性調(diào)節(jié)物。
Arixtra的短鏈部分與ATⅢ上的低聚糖結(jié)合位點(diǎn)有高度親和力,引起ATⅢ分子不可逆的構(gòu)象改變,使ATⅢ 的精氨酸反應(yīng)活性中心暴露,與Xa因子的親和力增加,從而特異性地增強(qiáng)ATⅢ對(duì)Xa因子的中和作用,打斷了凝血瀑布鏈,抑制血栓形成,這種作用在各種動(dòng)物模型中均得到證實(shí)。ATⅢ與Xa因子結(jié)合后,將Arixtra釋放,后者又與其他ATⅢ分子結(jié)合,參與抑制血栓形成。在預(yù)防下肢深靜脈血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究,也已證實(shí)它的作用跟低分子肝素相同或優(yōu)于低分子肝素。
Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期長、不良反應(yīng)少等特點(diǎn),臨床應(yīng)用更簡(jiǎn)便。對(duì)預(yù)防術(shù)后靜脈血栓形成更有效、更安全。治療急性冠脈綜合征的療效至少與低分子肝素等同。歐洲心臟病學(xué)會(huì)公布的數(shù)據(jù)顯示,Arixtra在預(yù)防死亡發(fā)生,心梗及心肌缺血方面的效果與Lovenox(一種現(xiàn)在市場(chǎng)上銷量最大的低分子肝素,年銷售額在20-30億美元)等同,在減少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更優(yōu)越的效果。


市場(chǎng)情況:
血栓癥,即局部血液凝塊形成。其中,動(dòng)脈血栓可導(dǎo)致如心肌梗塞、中風(fēng)、急性冠狀動(dòng)脈綜合癥和外周動(dòng)脈疾病等;而靜脈血栓則可引發(fā)肺栓塞。動(dòng)靜脈血栓是引發(fā)心血管疾病的發(fā)病與死亡的首要原因,同時(shí),它也是癌癥患者死亡的首要原因之一。抗血栓藥物包括抗凝血藥、抗血小板聚集藥和溶血栓藥。
然而,在這三種不同作用類型的藥物中,唯有抗凝血藥和抗血小板聚集藥物有望成為抗血栓藥物市場(chǎng)的佼佼者。在抗凝血藥物中,維生素K拮抗劑和肝素主導(dǎo)了半個(gè)多世紀(jì)并在抗血栓藥物中占有一席之地。隨著人口的老齡化、心血管疾病發(fā)病率的增加,現(xiàn)行抗凝金標(biāo)準(zhǔn)藥物已經(jīng)不適應(yīng)和滿足這些需求。陸續(xù)改善的新藥物獲準(zhǔn)上市是一種必然趨勢(shì),所以預(yù)計(jì)抗凝血藥的市場(chǎng)結(jié)構(gòu)將發(fā)生變化。
肝素類及其他各種抗凝藥物的整個(gè)市場(chǎng)的市額大約是每年60億美元?,F(xiàn)在磺達(dá)肝癸鈉的份額是每年15-20億美元(2008年),并且以每年10%左右的幅度在增長。特別是近年,隨著肝素的產(chǎn)量的減少,肝素,低分子肝素的價(jià)格在不斷地上升,化學(xué)合成磺達(dá)肝癸鈉在整個(gè)抗凝領(lǐng)域的份額必將不斷擴(kuò)大。
  
知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況:
 無專利問題。
研發(fā)進(jìn)度:已開發(fā)完畢,待申報(bào)。
合作方式:面議。

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 嚴(yán)先生
公 司: 蘇州朗科生物技術(shù)有限公司
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