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  化工項目 發(fā)布項目信息

維達列汀合成工藝轉讓

項目類別: 技術轉讓
發(fā)布時間: 2014-10-16
備  注: 名稱:維達列汀(Galvus)
cas:274901-16-5
分子式:C17H25N3O2   分子量:303.4
適應癥:用于治療2型糖尿病。
維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP-Ⅳ抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽(GLP-1)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素,都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損,僅有GLP-1能發(fā)揮促胰島激素分泌作用,它通過作用于胰島B細胞膜上的受體,促進胰島素的分泌。GLP-1還可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。DPP-Ⅳ與蛋白結合存在于許多組織中,如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細胞、內(nèi)皮細胞,其能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活H。
維格列汀通過與DPP-Ⅳ結合形成DPP-Ⅳ復合物而抑制該酶的活性,在提高GLP-1濃度,促使胰島B細胞產(chǎn)生胰島素的同時,降低胰高血糖素濃度,從而降低血糖。且對體重無明顯影響。
該產(chǎn)品合成工藝已達到中試生產(chǎn)規(guī)模,產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。

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