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  化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息

鹽酸瑞伐拉贊

項(xiàng)目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱:鹽酸瑞伐拉贊
英文名稱:Revaprazan Hydrochloride
中文別名:鹽酸洛氟普啶
商品名:Revanex
化學(xué)名稱:4-[3,4-二氫-1-甲基-2(1H)-異喹啉基]-N-(4-氟苯基)-5,6-二甲基-2-嘧啶胺鹽酸鹽
CAS.NO:178307-42-1
規(guī)格:片  10mg 200mg
注冊類別:化3+3
適應(yīng)癥:用于治療十二指腸潰瘍和胃炎,急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎,短期治療消化性潰瘍
產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息:
鹽酸瑞伐拉贊是新一代可逆質(zhì)子泵抑制劑,也是全球唯一上市的鉀競爭性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。酸泵拮抗劑(P-CABs)與傳統(tǒng)PPI不同,P-CABs是通過競爭性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用,是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況無關(guān),臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時(shí)穩(wěn)定的特點(diǎn)。在酸性環(huán)境下,P-CABs立刻離子化,離子化形式通過離子型結(jié)合抑制H+、K+ -ATP酶,不需要集中于胃壁細(xì)胞的微囊和微管及酸的激活,能迅速升高胃內(nèi)pH值,離解后酶活性恢復(fù)。人和動物口服后能吸收迅速,達(dá)到血漿濃度的峰值。臨床和動物實(shí)驗(yàn)表明,P-CABs比PPI或H2受體阻滯劑起效更快,升高pH的作用更強(qiáng)。Revaprazan對H+、K+-ATP酶的選擇性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治療劑量時(shí)P-CABs對其他的酶影響很小,對機(jī)體生理功能影響小。其主要優(yōu)勢為:1)起效迅速,一般在1h左右即能達(dá)到血藥濃度峰值,因此用于胃酸引起癥狀的迅速緩解。這是其較為突出的特點(diǎn),而且在滿足治療需求和控制患者胃腸道出血方面,也具有重要的臨床意義。
2)藥效與口服劑量呈線性關(guān)系,意味著可通過調(diào)節(jié)藥物劑量以提供最佳的胃酸控制水平,從而滿足不同患者的個(gè)體化治療。該類藥物用于治療消化性潰瘍以及其他與胃酸分泌過多有關(guān)的疾病。
鹽酸瑞伐拉贊由韓國柳韓(Yuhan)公司開發(fā)并擁有自主知識產(chǎn)權(quán),目前,葛蘭素史克已經(jīng)獲得了該藥在韓國和朝鮮之外的世界范圍的開發(fā)和市場化許可。該藥在2005年9月獲韓國FDA批準(zhǔn)上市,用于治療十二指腸潰瘍和胃炎。此外,治療胃潰瘍的適應(yīng)癥已完成Ⅲ期臨床研究;治療胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的適應(yīng)癥已進(jìn)入Ⅱ期臨床研究。而在英國,該藥由葛蘭素史克負(fù)責(zé)開發(fā),其治療胃食管反流病適應(yīng)癥的研究已進(jìn)入Ⅰ期臨床階段。目前國內(nèi)只有一家企業(yè)于2013年2月申報(bào)臨床。
研發(fā)進(jìn)度:已完成藥學(xué)研究,待申報(bào)臨床
合作方式:委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟(jì)南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟(jì)南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號鑫茂齊魯科技城8號樓2棟503
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