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  化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息

安貝生坦

項(xiàng)目類(lèi)別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱(chēng):安貝生坦
英文名稱(chēng):Ambrisentan
化學(xué)名稱(chēng):(+)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧3,3-二苯丙酸
分子式:C22H22N2O4
分子量:378.42
規(guī)格:片劑  5mg 10mg
注冊(cè)類(lèi)別:化3+3


適應(yīng)癥:肺動(dòng)脈高壓


產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息:
     肺動(dòng)脈高壓(pulmonary arterial hypertension ,PAH)是在病理學(xué)上以肺動(dòng)脈血管壓力異常升高和肺血管床進(jìn)行性閉塞為主要特征的一類(lèi)疾病,最終導(dǎo)致進(jìn)行性血管阻力增加和右心衰竭。幾年來(lái),PAH發(fā)病機(jī)制研究進(jìn)展迅速,目前治療主要有3個(gè)基本途徑:一氧化氮、內(nèi)皮素及前列環(huán)素系統(tǒng)。并且圍繞這3個(gè)途徑開(kāi)發(fā)研制出多種有效藥物,其中ET受體拮抗藥已成為口服治療重度PAH的一線(xiàn)藥物。
     瑞士Actelion公司成功開(kāi)發(fā)了口服ETA/B受體拮抗藥波生坦(bosentan),經(jīng)美國(guó)食品藥品管理局(FDA)2001年11月批準(zhǔn),用于治療休息PAH或者輕微運(yùn)動(dòng)PAH。由于波生坦臨床應(yīng)用是加量引起4%-14%患者轉(zhuǎn)氨酶升高>3倍,限制了其應(yīng)用,后被FDA要求在說(shuō)明書(shū)中指出肝臟不良反應(yīng)并在用藥期間定期檢測(cè)肝功能。2007年6月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)吉利德科學(xué)公司研制的特異性ETA受體抑制藥安貝生坦片上市,用于治療PAH。由于被用于治療罕見(jiàn)疾病,安貝生坦被FDA授予孤兒藥待遇,并給予藥品開(kāi)發(fā)商稅收優(yōu)惠和市場(chǎng)激勵(lì)。它是繼波生坦和西他生坦之后第三個(gè)上市的內(nèi)皮素受體拮抗劑,具有治療效果好、安全性高、藥物相互作用少、給藥方式簡(jiǎn)便等優(yōu)點(diǎn),將成為該類(lèi)藥的重點(diǎn)產(chǎn)品。
藥理作用:
   ET受體拮抗藥對(duì)PAH有明顯治療作用,治療PAH可能的作用機(jī)制為:①作用于血管平滑肌ET受體,阻斷ET激動(dòng)作用,直接降低肺血管緊張性;②通過(guò)降低肺動(dòng)脈中膜肥厚,增加血管孔徑,實(shí)現(xiàn)肺部血管良性重構(gòu);③影響依賴(lài)于內(nèi)皮細(xì)胞的血管緊張性調(diào)節(jié)系統(tǒng)。ET受體拮抗藥按其對(duì)受體的選擇性,可以分為ETA受體拮抗藥,ETB受體拮抗藥和ETA/B受體拮抗藥。安貝生坦是ETA 受體高度親和性拮抗藥,且對(duì)ETA選擇性是對(duì)ETB選擇性的4000倍。
研發(fā)進(jìn)度:待申報(bào)
合作方式:委托開(kāi)發(fā)、聯(lián)合開(kāi)發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟(jì)南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟(jì)南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號(hào)鑫茂齊魯科技城8號(hào)樓2棟503
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