推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對(duì)羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2014-03-14 |
| 備 注： | 依維莫司原料及片（3+3） 藥品名稱：依維莫司、依維莫斯 英文名：Everolimus 化學(xué)名稱：40-O-（2-羥乙基）-雷帕霉素， 40-O-（2-羥乙基）-西羅莫司 劑型及規(guī)格：片劑，2.5、5、7.5、10mg 適應(yīng)癥： 1.1與依西美坦聯(lián)合用于治療絕經(jīng)期婦女的激素受體陽性、HER-2陰性晚期乳腺癌； 1.2治療不可手術(shù)切除或已經(jīng)擴(kuò)散到身體其他部位的晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤； 1.3用于成人的舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎癌； 1.4用于結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）患者體內(nèi)無須立即手術(shù)切除的腎臟非癌性腫瘤（腎血管平滑肌脂肪瘤）； 1.5用于不宜手術(shù)的結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）患者的腦部良性腫瘤室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤 1.6預(yù)防成人腎移植和肝移植術(shù)后的排斥反應(yīng)。 申報(bào)類別：化藥3+3類 產(chǎn)品特點(diǎn)： 依維莫司由諾華公司首先研制開發(fā)，于2009年3月美國(guó)FDA批準(zhǔn)其在美國(guó)上市銷售?！ ∫谰S莫司(Everolimus)是一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物，結(jié)構(gòu)上屬于雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，故又稱為40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，功能上其屬于mTOR激酶抑制劑，作用機(jī)制主要是與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合形成抑制復(fù)合物，從而抑制mTOR激酶的活性，降低mTOR的下游效應(yīng)物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性，干擾癌細(xì)胞的生長(zhǎng)、分化和代謝，發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)。 研究顯示，依維莫司具有免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護(hù)作用等。目前，臨床上依維莫司主要用來預(yù)防有輕中度免疫排斥風(fēng)險(xiǎn)的腎臟移植患者出現(xiàn)的腎臟移植的排異反應(yīng)，以及用于舒尼替尼或索拉非尼治療無效的晚期腎癌患者。此外，依維莫司在美國(guó)也獲批共計(jì)6個(gè)適應(yīng)癥。 依維莫司作用高效，臨床研究顯示，依維莫司比常規(guī)的酪氨酸激酶抑制劑具有更加高效的抗腫瘤作用，可用于治療舒尼替尼或索拉非尼無效的晚期腎癌患者。而且依維莫司的毒副作用較輕，與酪氨酸激酶抑制劑舒尼替尼或索拉非尼用于抗腫瘤治療相比，依維莫司具有更加輕微的毒副作用。另外依維莫司具有優(yōu)越的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，與雷帕霉素相比，其具有更加優(yōu)越的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。 知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況：國(guó)內(nèi)無化合物專利。 研發(fā)進(jìn)度：已開發(fā)完畢，待申報(bào)。 合作方式：面議 |
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