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依澤替米貝 |
| CAS No.: |
163222-33-1 |
| 分子式： |
C24H21F2NO3 |
| 分子量： |
409.43 |
| 備注： |
中文名稱依澤替米貝中文同義詞1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羥基丙基]-(4S)-(4-羥基苯基)-2-丙內(nèi)酰胺;依替米貝;依澤替米貝;依澤替米;依折麥布(標準品);依澤麥布;依替米;依折麥布/依澤替米貝;依折麥布英文名稱Ezetimibe英文同義詞(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one;Ezetimibe-001;TicagreloranditsinterMediate;Ezetimibe1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one;Ezatimibe;zetia/vytorin;SCH60969;Ezetimibe,>=99%CAS號163222-33-1分子式C24H21F2NO3分子量409.43EINECS號682-606-0相關類別醫(yī)藥原料藥;化合物;醫(yī)藥類別;原料藥;醫(yī)藥心血管系統(tǒng);依澤替米貝;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;中間體;降血脂;依折麥布原料藥;降膽固醇藥物;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Finalmaterial;API;活性藥物中間體;Isotope;CEDAX;新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑;CardiovascularAPIs;Ezetimibe;對照品-雜質對照品;依折麥布系列;原料中間體-原料藥;其它中間體;細胞生物學試劑;藥物雜質及中間體;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;標準品;雜質對照品;原藥中間體;化工中間體;化工原料;科研原料;化學試劑;PharmaceuticalsMol文件163222-33-1.mol結構式依澤替米貝性質熔點164-166°C比旋光度D22-33.9°(c=3inmethanol)沸點654.9±55.0°C(Predicted)密度1.334±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度可溶于DMSO（高達25mg/ml）或乙醇（高達15mg/ml）酸度系數(shù)(pKa)9.72±0.30(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色或灰白色BCSClass2穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達3個月。InChIInChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1InChIKeyOLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-NSMILESN1(C2=CC=C(F)C=C2)[C@H](C2=CC=C(O)C=C2)[C@@H](CC[C@@H](C2=CC=C(F)C=C2)O)C1=OCAS數(shù)據(jù)庫163222-33-1(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息2-Azetidinone,1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-,(3R,4S)-(163222-33-1)依澤替米貝用途與合成方法簡介依澤替米貝為白色結晶性粉末，極易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔點約為163℃，在常溫下穩(wěn)定。依澤替米貝僅作用于小腸，通過抑制膽固醇的吸收而減少腸道膽固醇轉運至肝臟，減少其儲存；能加強血液中膽固醇Chemicalbook的清除，從而降低血漿膽固醇水平。藥理作用依澤替米貝經(jīng)口服吸收后，與葡萄糖醛酸苷結合生成活性物質，依澤替米貝?葡萄糖醛酸苷，經(jīng)膽汁和腎排泄?？诜笤?～12h內(nèi)達血藥峰濃度，Cmax為3.4～5.5mg/mL，生物利用度在35%～60%之間，t1/2約為22h。依澤替米貝主要作用于外源性膽固醇，而他汀類藥物主要作用是減少肝臟中膽固醇的合成，因而兩藥具有協(xié)同作用。依澤替米貝與他汀類降血脂藥物聯(lián)合應用是單用他汀類藥物產(chǎn)生降膽固醇作用的8倍。用途依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，通過與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對分子質量145X103）結合，抑制小腸對飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。降膽固醇藥物依澤替米貝又稱依折麥布、依替米貝，是由先靈葆雅公司和默克公司共同研制開發(fā)的首個選擇性膽固醇吸收抑制劑，本品是第一個獲得美國FDA批準上市的膽固醇吸收選擇性抑制劑類藥物。商品名“益適純”，“EZETROL”。依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，也是第一個腸道膽固醇吸收的選擇性抑制劑，其作用機制與其它降脂藥物(如：他汀類、膽酸螯合劑、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同，本品通過與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對分子質量145X103）結合，抑制小腸對飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。與膽酸鰲合劑不同，依澤替米貝不影響膽固醇酯、其他甾類（如牛黃膽酸）、三酰甘油和脂溶性維生素的吸收。其藥理作用與乙酰輔酶A-膽固醇乙酰轉移酶（ACAT）的抑制及LDL受體（清道夫受體）的表達與否無關。依澤替米貝被吸收后在肝臟中與葡萄糖醛酸結合后經(jīng)肝腸循環(huán)，幾乎特異地定位于小腸黏膜細胞。本品可單獨或與HMG—CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥、純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)、純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。以上信息由Chemicalbook的Andy編輯整理。生物活性Ezetimibe(SCH-58235)是一種有效的、選擇性的膽固醇吸收抑制劑，用來降低膽固醇。靶點TargetValueNPC1L1體外研究Ezetimibe顯著降低總膽固醇，LDL膽固醇和甘油三酸酯，以及適度增加高密度脂蛋白膽固醇。在Caco-2細胞中，Ezetimibe降低31％的膽固醇運輸，但不影響黃醇轉運。Ezetimibe導致表面受體SR-BI，Niemann-PickC1型類似蛋白1，ATP結合盒轉運子，亞族A（ABCA1）和核受體維甲酸受體（RAR）的γ，固醇調節(jié)元件結合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受體（LXR）的β亞基的mRNA的表達顯著降低。體內(nèi)研究西式，含低脂肪且無膽固醇飲食的小鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇水平分別從964至374毫克/分升，從726至231毫克/分升，而從516至178毫克/分升。Ezetimibe減少主動脈粥樣硬化病變的表面積，從對照組的20.2％到西方飲食組的4.1％和低脂肪膽固醇飲食小鼠的7.0％。Ezetimibe減少頸動脈粥樣硬化病變的橫截面面積，在西部和低脂膽固醇飲食組中為97%，在無膽固醇的小鼠中為91%。在西部，低脂肪和無膽固醇的飲食的小鼠中，Ezetimibe抑制膽固醇吸收，降低血漿膽固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制動脈粥樣硬化。在臨床前動物模型中，Ezetimibe有效抑制膽固醇運輸穿過腸壁，從而降低血漿膽固醇血癥。在大鼠中，Ezetimibe消除腸道的胰腺外分泌功能，同時保持膽汁流量。在膽固醇喂養(yǎng)的倉鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇和肝膽固醇積累，ED50為0.04毫克/千克。用途高脂血癥是冠心病的高危因素之一，臨床治療高脂血癥的藥物主要包括膽固醇合成抑制劑（如他汀類）、苯氧酸類（如貝特類）、膽汁酸鰲合劑（如消膽胺）及其他（如煙酸類似物）等 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
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