|
|
阿尼西坦 |
| CAS No.: |
72432-10-1 |
| 分子式： |
C12H13NO3 |
| 分子量： |
219.24 |
| 備注： |
中文名稱阿尼西坦中文同義詞L-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮;1-(4-甲氧基苯甲?；?-2-吡咯烷酮;阿尼西坦;茴拉西坦;腦康酮;1-(4-甲氧基苯?；?-2-吡咯烷酮;阿尼西坦/茴拉西坦/腦康酮;茴拉西坦(腦康酮)/阿尼西坦;茴拉西坦英文名稱Aniracetam英文同義詞1-(4-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon;1-(p-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon;1-p-anisoyl-2-pyrrolidinone;AMpaMet;Ro13-3057;Aniracetam,>=99%;AniracetamAniracetam;anixikuCAS號72432-10-1分子式C12H13NO3分子量219.24EINECS號615-758-3相關(guān)類別醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;能通過血腦屏障作用于大腦組織，改善腦功能，提高記憶力;中樞神經(jīng)修復(fù);醫(yī)藥原料藥;合成;原料藥;含硫化合物;其他科研原料藥;醫(yī)用原料;原料中間體-原料藥;中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥);藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;Glutamate;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Smartdrug;Nootropic;pharmaceuticalintermediate;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對照品;腦血管用藥;營養(yǎng)增補(bǔ)劑;原料;中間體類;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;產(chǎn)品;阿爾茲海默病;常規(guī)原藥系列;日用化學(xué)品;API;試劑Mol文件72432-10-1.mol結(jié)構(gòu)式阿尼西坦性質(zhì)熔點121-122?C沸點399.7±34.0°C(Predicted)密度1.236±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）酸度系數(shù)(pKa)-1.74±0.20(Predicted)形態(tài)固體顏色白色水溶解性Solubleinchloroform.Alsosolubleinethanol.InsolubleinwaterMerck14,662InChIInChI=1S/C12H13NO3/c1-16-10-6-4-9(5-7-10)12(15)13-8-2-3-11(13)14/h4-7H,2-3,8H2,1H3InChIKeyZXNRTKGTQJPIJK-UHFFFAOYSA-NSMILESN1(C(=O)C2=CC=C(OC)C=C2)CCCC1=OCAS數(shù)據(jù)庫72432-10-1(CASDataBaseReference)阿尼西坦用途與合成方法拉西坦類腦細(xì)胞代謝藥阿尼西坦又稱茴拉西坦，與吡拉西坦、萘非西坦同屬于拉西坦類腦細(xì)胞代謝藥，該類藥物能增強(qiáng)神經(jīng)元突觸內(nèi)磷脂酶活性，并增加腦內(nèi)ATP的形成和轉(zhuǎn)運(yùn)，增加蛋白質(zhì)和RNA的合成，促進(jìn)大腦對氨基酸、磷脂、葡萄糖和氧的利用，增加病人的反應(yīng)性、興奮性和記憶力。阿尼西坦的作用較吡拉西坦強(qiáng)，不良作用較輕微。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。藥理作用阿尼西坦為γ-氨基丁酸的環(huán)化衍生物，為腦功能改Chemicalbook善藥。能透過血腦屏障選擇性地作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)。對腦細(xì)胞代謝具有激活作用，并對神經(jīng)細(xì)胞有保護(hù)作用。本品還可通過影響谷氨酸受體系統(tǒng)而產(chǎn)生促智作用。尚可提高皮層抗缺氧能力，防止由多種化學(xué)物質(zhì)、高碳酸血癥、東莨菪堿或電休克引起的學(xué)習(xí)、記憶功能缺失。本品無鎮(zhèn)靜或興奮作用，也無擴(kuò)血管作用。動物實驗證明，本品對正常大鼠辨別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過程有良好的促進(jìn)作用，能對抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙?！具m應(yīng)癥】臨床用于治療輕度和中度學(xué)習(xí)、記憶和認(rèn)知功能障礙的血管性癡呆和阿爾茨海默病。也用于腦卒中后的記憶功能減退、中老年良性記憶障礙和兒童腦發(fā)育遲緩者。藥代動力學(xué)文獻(xiàn)報道，大鼠口服后吸收迅速，20～40分鐘血藥濃度可達(dá)峰值。藥物主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時后，77%～85%由尿中排出，4%從糞便中排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為：N-對甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。人體：口服吸收后，血中原藥消除半衰期平均20～30分鐘，2小時后血藥濃度已難測出。不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)較少，偶見口干、厭食、便秘、頭昏、嗜睡，停藥后消失。注意事項(1)有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。(2)本品可加重Huntington舞蹈病癥狀。(3)對本品過敏或?qū)ζ渌量┩橥愃幬锊荒苣褪苷呓谩?4)本品建議安全使用范圍0.3～1.8g/d?；瘜W(xué)性質(zhì)從乙醇得結(jié)晶，熔點12l～122℃。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：約4500，＞5000口服。用途阿尼西坦為吡拉西坦衍生物，屬γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善劑，能通過血腦屏障，選擇性地作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和大腦組織，改善腦功能，提高記憶力，有促進(jìn)和增強(qiáng)記憶功能。和吡拉西坦相比，有作用強(qiáng)、起效快、毒性低等優(yōu)點。動物實驗證明，本品對正常大鼠辨別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過程有良好的促進(jìn)作用，能對抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。臨床用于治療老年性癡呆、腦血管病后的記憶減退及中老年記憶減退。生產(chǎn)方法方法1：2-吡咯烷酮和對甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。方法2：對甲氧基苯甲酸和氯化亞砜反應(yīng)，得對甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后對甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氫氧化鈉的水溶液中、三乙基芐銨鹽(TEBA)存在下反應(yīng)，得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%)后，再在甲苯中，二氯亞砜存在下環(huán)合，得茴拉西坦，收率80.4%，熔點118～120℃。方法3：對甲氧基苯甲酸氯化為對甲氧基苯甲酰氯后，再和2-吡咯烷酮鈉在四氫呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反應(yīng)，即得茴拉西坦，收率76.2%(以對甲氧基苯甲酰氯計)，熔點118～119℃。方法4：2-吡咯烷酮在含甲醇鈉的甲苯中，回流1h后，再蒸盡甲醇。在10℃加入TEBA，滴加對甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室溫下攪拌0.5h，再在50℃下攪拌6h。處理后得茴拉西坦，收率85%(以2-吡咯烷酮計)，熔點120～121℃。方法5：2-吡咯烷酮和三乙胺混合，在0～10℃：滴加三甲基氯硅烷。加畢，室溫反應(yīng)2h。加入對甲氧基苯甲酰氯的二氧六環(huán)溶液，在40℃下攪拌2h，得茴拉西坦，收率65%。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實,僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔(dān)任何風(fēng)險責(zé)任. |
|
