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比馬前列素 |
| CAS No.: |
155206-00-1 |
| 分子式： |
C25H37NO4 |
| 分子量： |
415.57 |
| 備注： |
中文名稱比馬前列素中文同義詞比馬前列素API;貝美前列素(比馬前列素);比馬前列素,貝美前列素(睫毛增長);露泌根;比馬前列腺素/貝美前列素(標(biāo)準(zhǔn)品);比馬前列素雜質(zhì);比馬前列腺;比馬前列素及中間體英文名稱Bimatoprost英文同義詞N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z,13E-DIEN-1-AMIDE;LUMIGAN;BIMATOPROST;BIMATOPROST(TM);17-PHENYLTRINORPROSTAGLANDINF2ALPHAETHYLAMIDE;BIMATOPROST(LUMIGAN);17-phenyl-tri-norprostaglandinf2α-ethylamide;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamideCAS號155206-00-1分子式C25H37NO4分子量415.57EINECS號642-890-9相關(guān)類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;局部抗青光眼藥物;醫(yī)藥原料藥;前列素;前列腺系列;比馬前列素中間體;優(yōu)勢產(chǎn)品;原料藥;原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;肽;其他科研原料藥;前列腺素類;Prostaglandin;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;ArachidonicAcidCascade;治脫發(fā)藥物;比馬前列素;醫(yī)藥中間體;前列素系列;中間體;醫(yī)用原料;其他化工產(chǎn)品;API;抑制劑;眼科類藥物;化學(xué)原料;化妝品原料;雜質(zhì)對照品;激素調(diào)節(jié)類;化工中間體;化工原料;科研原料;化工產(chǎn)品;化學(xué)產(chǎn)品;化學(xué)試劑;Prostaglandins;LipidsinCellSignaling;Lumigan;Inhibitors;Benzotriazoles,Others,Benzoxazines;pharmaceuticalintermediateMol文件155206-00-1.mol結(jié)構(gòu)式比馬前列素性質(zhì)熔點66-68°C沸點629.8±55.0°C(Predicted)密度1.145±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件-20°C溶解度氯仿（微溶）、二氯甲烷（微溶）、甲醇（微溶）形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)14.25±0.20(Predicted)顏色白色至類白色BCSClass3穩(wěn)定性感光InChIKeyAQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-NSMILESC(NCC)(=O)CCC/C=CC[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1/C=C/[C@@H](O)CCC1=CC=CC=C1CAS數(shù)據(jù)庫155206-00-1(CASDataBaseReference)比馬前列素用途與合成方法簡介比馬前列素是一種前列腺素藥，最早被用于治療青光眼等眼科疾病，藥物名是盧美根（Lumigan）。但是，在治療過程中，患者意外的發(fā)現(xiàn)，自己睫毛的直徑、長度和密度都有了顯著的增加。之后，比馬前列素便被用于睫毛美容的臨床試驗，其對睫毛增粗增密的巨大作用直接導(dǎo)致盧美根的生產(chǎn)公司艾爾建針對性的推出了Lattise，該藥在2008年的12月被美國FDA批準(zhǔn)通過，成為加黑和增粗睫毛的專業(yè)產(chǎn)品。作用Olaparib有效作用于BrcChemicalbooka1;p53乳腺腫瘤(每天按50mg/kg劑量腹腔注射),但是對HR缺陷的Ecad;p53乳腺腫瘤沒有效果。Olaparib作用于攜帶腫瘤的鼠沒有劑量限制毒性。Olaparib已經(jīng)用于治療BRCA突變的腫瘤,比如卵巢癌，乳腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的腫瘤細胞具有選擇性，說明Olaparib可作為治療ATM突變的淋巴腫瘤的潛在試劑。用途Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100nM作用于SW620細胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463[1]和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復(fù)，導(dǎo)致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。青光眼藥物比馬前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能選擇性地模擬體內(nèi)產(chǎn)生的前列胺的作用，使房水產(chǎn)生速度增加，房水外流阻力減小，通過增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出量而降低眼壓(IOP),被認為是目前降眼壓作用最強的局部抗青光眼藥物.適用于治療開角型青光眼(POAG)或用其他降眼壓藥物無效高眼壓癥(OHT)患者。不良反應(yīng)(1)虹膜顏色加深、瞼緣炎、眼部刺激癥狀和疼痛；眼睫毛變黑增粗增長；結(jié)膜充血、暫時點狀角膜上皮糜爛、眼瞼水腫和紅斑；皮疹。(2)罕見呼吸障礙、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼瞼皮膚變黑。(3)極罕見胸痛、咽炎。(4)眼癢、過敏性結(jié)膜炎、白內(nèi)障、結(jié)膜水腫、分泌物、畏光、淺層點狀角膜炎，頭痛，高血壓。青光眼常用藥物1,前列腺素衍生物拉坦前列素如（Xalatan），比馬前列素（商品名Lumigan）和曲伏前列素（Travatan）增加房水uveoscleral流出。比馬前列素也增加小梁流出。2,局部β-腎上腺素能如噻嗎，levobunolol（Betagan）和倍他洛爾減少睫狀體房水的生產(chǎn)受體拮抗劑。3,Alpha2-腎上腺素受體激動劑如溴莫尼定（Alphagan）的雙重機制的工作，減少水的生產(chǎn)和增加小梁流出。4,減選擇性一例類似腎上腺素和dipivefrin（Propine）增加房水通過小梁網(wǎng)流出，并可能通過uveoscleral流出途徑，可能是由一個β2-受體激動劑的行動。5,縮瞳劑劑（parasympathomimetics），如由睫狀肌收縮羅卡工作，收緊小梁和允許增加房水外流。Ecothiopate用于慢性青光眼。6,如多佐胺（Trusopt），派立明（Azopt），通過抑制睫狀體中碳酸酐酶乙酰唑胺（乙酰唑胺）降低房水的分泌碳酸酐酶抑制劑。7,毒扁豆堿也用于治療青光眼和延遲胃排空。比馬前列素-馬來酸噻嗎洛爾復(fù)方滴眼液2006年7月美國眼力健有限公司開發(fā)的比馬前列素-馬來酸噻嗎洛爾復(fù)方滴眼液獲得歐盟藥政當(dāng)局的批準(zhǔn)，用于降低對單用β受體阻滯劑或前列腺素類似物治療沒有充分響應(yīng)的開角型青光眼患者的眼內(nèi)壓或眼高血壓。該復(fù)方滴眼液含有0.03%的比馬前列素和0.5%的馬來酸噻嗎洛爾，1日1次用藥即能提供臨床非常有效的眼內(nèi)壓控制效果，作用優(yōu)于單用比馬前列素或馬來酸噻嗎洛爾。臨床試驗證實，該藥具有優(yōu)異的耐受性，包括眼充血發(fā)生率要較單用比馬前列素時低40%。用途用于治療青光眼，也可以用于睫毛增長液，濃度為0.03% |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
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Q Q： |
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